Абакавир
Абакавир
Состав
Состав на 1 мл: действующее вещество: абакавира сульфат - 23,4 мг, в пересчете на абакавир - 20,00 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное (ВИЧ) средство
ЖВ
Да
Код АТХ
J05AF06
Фармакологическое действие
Абакавир – нуклеозидный аналог, ингибирующий обратную транскриптазу ВИЧ и селективно подавляющий репликацию ВИЧ-1 и ВИЧ-2, включая штаммы ВИЧ-1. Устойчивые к зидовудину, ламивудину, залцитабину, диданозину и невирапину. Абакавир подвергается внутриклеточному метаболизму до активного соединения карбовир-5-трифосфата (карбовир –ТФ). Исследования in vitro показали, что противовирусное действия препарата обусловлено ингибированием обратной транскриптазы ВИЧ, которое приводит к обрыву синтеза ДНК на матрице вирусной РНК и прекращению репликации вируса. Не отмечалось антагонизма в противовирусной активности абакавира в культуре клеток при комбинации с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ) диданозином, эмтрицитабином, ламивудином, ставудином, тенофовиром, залцитабином или зидовудином. С ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (ННИОТ) невирапином или ингибитором протеазы ВИЧ (ИП ВИЧ) ампренавиром. У полученных in vitro штаммов ВИЧ-1, устойчивых к абакавиру, были обнаружены мутации в нескольких кодонах гена обратной транскриптазы (ОТ)- М184, K65R, L74V и Y115F. Устойчивость ВИЧ к абакавиру in vitro и in vivo развивается медленно. Для клинически значимого увеличения 50 % ингибирующей концентрации (IC50) (повышение IC50 в 8 раз относительно «дикого» штамма вируса) требуются множественные мутации. Штаммы, устойчивые к абакавиру, могут обладать сниженной чувствительностью к ламивудину, залцитабину и/или диданозину, но полностью сохраняют чувствительность в зидовудину и ставудину. Перекрестная устойчивость к абакавиру и ИП ВИЧ или ННИОТ маловероятна. Неэффективность режима первой линии, включающего абакавир, ламивудин и зидовудин преимущественно связана с единчой мутацией М184V. Что сохраняет возможность широкого выбора режимов терапии второй линии. Абакавир проникает в спиномозговую жидкость (СМЖ) и снижает содержание в ней РНК ВИЧ-1. В комбинации с другими антиретровирусными препаратами он может предотвращать развитие неврологических осложнений ВИЧ-инфекции и замедлять появление устойчивых штаммов в пределах центральной нервной системы (ЦНС).
Показания к применению
Лечение ВИЧ-инфенкции у взрослых и детей (в составе комбинированной антивирусной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность в абакавиру или любому другому компоненту данного препарата; печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (класс В и С по шкале Чайлд-Пью), в связи с отсутсвием клинических данных и рекомендованного режима дозирования; возраст до 3-х месяцев, так как опыт применения абакавира в этой возрастной группе ограничен; непереносимость фруктозы (в связи с наличием соритола в составе).
Способ применения и дозы
Внутрь, независмо от приема пищи. Препарат должен назначаться врачом, имеющим опыт лечения ВИЧ-инфенкции. Взрослые, подростки и дети с массой тела не менее 25 кг: Рекомендуемая доза препарата- 600 мг/сутки. Препарат назначают в дозе 300 мг (15 мл) 2 раза/сут или 600 мг(30 мл) 1 раз/сут. Дети в возрасте от 3 месяцев и старше с массой до 25 кг Рекомендуем доза- 8/кг 2 раза в сутки или 16 мг/кг 1 раз в сутки при максимальной суточной дозе – 300 мг 2 раза в сутки или 600 мг 1 раз в сутки (30 мл). Дети в возрасте до 3 месяцев Данные по применению абакавира в этой возрастной группе ограничены. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы препарата Абакавир не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Абакавир метаболизируется преимущественно в печени. Рекомендуемая доза препарата Абакавир для пациентов с нарушением функции печени легкой степени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) составляет 200 мг (10 мл раствора) 2 раза в сутки. Отсутствуют данные по фармакокинетики и безопасности применения абакавира у пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени. Таким образом, применение абакавира противопоказано у этих групп пациентов
Форма выпуска
Раствор для приема внутрь 20мг/мл. По 240 мл раствора во флакон стеклянный из коричнего стекла или флакон из полиэтилена высокой плотности, снабженный адаптером для шприца, укупоренный крышкой винтовой полипропиленовой с контролем первого вскрытия. Один флакон вместе с инструкцией по применению, а также шприцем-дозатором помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.