Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг + 400 мг. По 5, 10, 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).

1 таблетка содержит: Действующие вещества: глибенкламид – 2,5 мг, метформина гидрохлорид – 400,0 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – 180,0 мг; повидон-К25 – 54,0 мг; кроскармеллоза натрия – 30,0 мг; магния стеарат – 3,5 мг. Состав оболочки: гипромеллоза – 8,4 мг; титана диоксид – 4,5 мг; макрогол-4000 – 2,1 мг.

Препарат представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп: метформина и глибенкламида. Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Содержание глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы. Метформин и глибенкламид имеют различные механизмы действия, но взаимно дополняют гипогликемическую активность друг друга. Комбинация двух гипогликемических средств имеет синергический эффект в отношении снижения содержания глюкозы в крови. Метформин относится к группе бигуанидов и снижает содержание как базальной, так и постпрандиальной глюкозы в плазме крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Имеет 3 механизма действия: - снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; - повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, потребление и утилизацию глюкозы клетками в мышцах; - задерживает всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Метформин также оказывает благоприятное действие на липидный состав крови, снижая концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов. Фармакокинетика Глибенкламид Абсорбция При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ составляет более 95 %. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается примерно за 4 ч. Распределение Связь с белками плазмы составляет 99 %. Объем распределения - около 10 л. Метаболизм и выведение Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые выводятся почками (40 %) и через кишечник (60 %). Период полувыведения (Т1/2) – от 4 до 11 ч. Метформин Абсорбция После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно, Сmax в плазме крови достигается в течение 2,5 ч. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60 %. Распределение Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Метаболизм Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Примерно 20-30 % метформина выводится через кишечник в неизмененном виде. Т1/2 составляет, в среднем, 6,5 ч. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается, так же как и клиренс креатинина (КК), при этом Т1/2 увеличивается, что приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови. Сочетание метформина и глибенкламида в одной таблетке имеет ту же биодоступность, что и при одновременном приеме таблеток, содержащих метформин или глибенкламид по отдельности. На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи, так же, как и на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых: · при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей монотерапии метформином или производными сульфонилмочевины; · для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и производным сульфонилмочевины) у пациентов со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

· гиперчувствительность к глибенкламиду, метформину и/или любому из вспомогательных веществ препарата, а также к другим производным сульфонилмочевины; · сахарный диабет 1 типа; · лактоацидоз (в том числе в анамнезе); · диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; · клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к тканевой гипоксии (в том числе острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда); · почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин); · острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при острой или хронической диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания, шок; · печеночная недостаточность; · острая алкогольная интоксикация, алкоголизм; · порфирия; · беременность, период грудного вскармливания; · возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения в данной популяции пациентов); · одновременный прием миконазола; · одновременное применение с бозентаном; · обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии; · применение в течение менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Внутрь.