Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл.

Состав на 1 мл: активное вещество: гранисетрона гидрохлорид – 1,12 мг, в пересчете на гранисетрон – 1,00 мг.

Гранисетрон - селективный антагонист серотониновых (5-гидрокситриптаминовых) 5-НТ3-рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Обладает незначительной аффинностью к другим видам рецепторов, включая другие типы серотониновых рецепторов и D2 -дофаминовые рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками. Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту. Не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови. Гранисетрон блокирует калиевые hERG каналы сердца, влияя на реполяризацию миокарда. На показателях электрокардиограммы (ЭКГ) это проявляется в изменении PR, QRS и особенно в удлинении QT интервала. Не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.

• Профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 лет; • Профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых; • Терапия послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

• Повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата; • Реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3 - рецепторов в анамнезе; • Период грудного вскармливания; • Детский возраст до 2 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).

Внутривенно. Стандартный режим дозирования Взрослые Цитостатическая химиотерапия (профилактика) Пациенты с массой тела более 50 кг: 3 мг/3 мл разводят в 20-50 мл инфузионного раствора и вводят в течение 5 минут до начала цитостатической химиотерапии; 3 мг/3 мл может также вводится болюсно (в течение 30 секунд). Пациенты с массой тела менее 50 кг: 20-40 мкг/кг; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии. В клинических исследованиях было показано, что для контроля тошноты и рвоты на протяжении 24 часов большинству пациентов потребовалась только одна доза препарата. Лучевая терапия (профилактика) Режим дозирования аналогичен таковому см. «Цитостатическая химиотерапия (профилактика)». Цитостатическая химиотерапия и лучевая терапия (терапия) У небольшого числа пациентов может возникать неукротимая рвота и выраженная тошнота. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (по 5 минут), каждая в дозе не более 3 мг (3 мл), с интервалом не менее 10 минут в течение 24 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг. Послеоперационная тошнота и рвота (терапия) Однократно 1 мг (1 мл) медленно (не менее 30 секунд). Существует опыт использования препаратов на основе гранисетрона в дозе до 3 мг (3 мл) у пациентов, перенесших элективное оперативное вмешательство под анестезией. Пациентам, получающим инфузии препарата Гранисетрон, после устранения тошноты и рвоты с целью их профилактики может быть назначен гранисетрон в таблетках