Рамиприл
Фармакотерапевтическая группа:Ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибиторКод АTX:C09АА05ЖВ:НетУсловия отпуска:Отпускают по рецепту.
Форма выпуска

Таблетки 2,5 мг; 5,0 мг; 10,0 мг.

Состав

Состав на 1 таблетку 2,50 мг: Активное вещество: рамиприл - 2,50 мг. Состав на 1 таблетку 5,00 мг: Активное вещество: рамиприл - 5,00 мг. Состав на 1 таблетку 10,00 мг: Активное вещество: рамиприл - 10,00 мг.

Фармакологическое действие

Образующийся под влиянием "печеночных" ферментов активный метаболит рамиприла - рамиприлат является длительно действующим ингибитором АПФ (синонимы АПФ: кининаза II, дипептидилкарбоксидипептидаза I), представляющим собой пептидилдипептидазу. АПФ в плазме крови и тканях катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает сосудосуживающим действием, и распад брадикинина, который обладает сосудорасширяющим действием. Поэтому при приеме рамиприла внутрь уменьшается образование ангиотензина II и происходит накопление брадикинина, что приводит к расширению сосудов и снижению артериального давления (АД). Вызываемое рамиприлом повышение активности калликреин-кининовой системы в крови и тканях с активацией простагландиновой системы и увеличением синтеза простагландинов, стимулирующих образование оксида азота в эндотелиоцитах, обуславливает его кардиопротективное и эндотелиопротективное действие. Ангиотензин II стимулирует выработку альдостерона, поэтому прием рамиприла приводит к снижению секреции альдостерона и повышению содержания ионов калия в сыворотке крови. При снижении концентрации ангиотензина II в крови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Предполагается, что развитие некоторых нежелательных явлений (в частности "сухого" кашля) также связано с повышением активности брадикинина. У пациентов с артериальной гипертензией прием рамиприла приводит к снижению АД в положении "лежа" и "стоя", без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Рамиприл значительно снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), практически не вызывая изменений почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации. Антигипертензивное действие начинает развиваться через 1-2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата, достигая наибольшего значения через 3-6 ч, и сохраняется в течение 24 ч. При курсовом приеме рамиприла антигипертензивный эффект может постепенно увеличиваться, стабилизируясь обычно к 3-4 неделе регулярного приема препарата и затем сохраняясь в течение длительного времени. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному повышению АД (отсутствие синдрома "отмены"). У пациентов с артериальной гипертензией рамиприл замедляет развитие и прогрессирование гипертрофии миокарда и сосудистой стенки. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью рамиприл снижает ОПСС (уменьшает постнагрузку на сердце), увеличивает емкость венозного русла и снижает давление наполнения левого желудочка, что, соответственно, приводит к уменьшению преднагрузки на сердце. У этих пациентов при приеме рамиприла наблюдается увеличение сердечного выброса, фракции выброса и улучшение переносимости физической нагрузки. При диабетической и недиабетической нефропатии прием рамиприла замедляет скорость прогрессирования почечной недостаточности и время наступления терминальной стадии почечной недостаточности и, благодаря этому, уменьшает потребность в проведении гемодиализа или трансплантации почки. При начальных стадиях диабетической или недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает частоту возникновения альбуминурии. У пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний вследствие сосудистых поражений (дигностированная ишемическая болезнь сердца, облитерирующие заболевания периферических артерий в анамнезе, инсульт в анамнезе) или сахарного диабета с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, увеличение концентрации общего холестерина (ОХ), снижение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), курение) присоединение рамиприла к стандартной терапии значительно снижает частоту развития инфаркта миокарда, инсульта и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Кроме этого, рамиприл снижает показатели общей смертности, а также потребность в проведении процедур реваскуляризации и замедляет возникновение или прогрессирование хронической сердечной недостаточности. У пациентов с сердечной недостаточностью и клиническими проявлениями, развившейся в первые дни острого инфаркта миокарда (2-9 сутки), применение рамиприла, начатое с 3 по 10 день острого инфаркта миокарда, снижало смертность (на 27%), риск внезапной смерти (на 30%), риск прогрессирования сердечной недостаточности до тяжелой (IIHV функциональный класс по классификации NYHA) резистентной к терапии (на 23%), вероятность последующей госпитализации из-за развития сердечной недостаточности (на 26%). В общей популяции пациентов, а также у пациентов с сахарным диабетом, как с артериальной гипертензией, так и с нормальными показателями АД, рамиприл значительно снижает риск развития нефропатии и возникновения микроальбуминурии.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами, например, диуретиками и блокаторами "медленных" кальциевых каналов). • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, в частности, в комбинации с диуретиками). • Диабетическая или недиабетическая нефропатия, доклинические и клинические выраженные стадии, в том числе с выраженной протеинурией, в особенности при сочетании с артериальной гипертензией. • Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском: - у пациентов с подтвержденной ишемической болезнью сердца, инфарктом миокарда в анамнезе или без него, включая пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аортокоронарное шунтирование; - у пациентов с инсультом в анамнезе; - у пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий в анамнезе; - у пациентов с сахарным диабетом с не менеее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение плазменных концентраци ОХ, снижение плазменных концентраций ХС-ЛПВП, курение). • Сердечная недостаточность с клиническими проявлениями, развившаяся в течение первых нескольких дней (со 2-ых по 9-ые сутки) после острого инфаркта миокарда.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ или любому другому из компонентов препарата: • ангионевротический отек (наследственный или идиопатический, а также после приема ингибиторов АПФ) в анамнезе - риск быстрого развития ангионевртотического отека; • гемодинамически значимый стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний в случае единственной почки); • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или состояние с нестабильными показателями гемодинамики; • одновременное применение препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела). • одновременное применение с антагонистами рецепторов к ангиотензину II у пациентов с диабетической нефропатией; • гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана, или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; • первичный гиперальдостеронизм; • тяжелая почечная недостаточность - КК менее 20 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела (опыт клинического применения недостаточен); • гемодиализ (опыт клинического применения недостаточен); • беременность/период грудного вскармливания; • нефропатия, лечение которой проводится глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами, иммуномодуляторами и/или другими цитотоксическими препаратами (опыт клинического применения недостаточен); • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (опыт клинического применения недостаточен); • возраст до 18 лет (опыт клинического применения недостаточен); • гемодиализ или гемофильтрация с использованием некоторых мембран с отрицательно заряженной поверхностью, таких как высокопроточные мембраны из полиакрилнитрила (опасность развития тяжлых анафилактических реакций); • аферез липопротеинов низкой плотности с использованием декстрана сульфата (опасность развития тяжелых анафилактических реакций); • гипосенсибилизирующая терапия при реакциях повышенной чувствительности к ядам насекомых, таких как пчелы, осы. • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу). Дополнительные противопоказания при применении препарата в острой стадии инфаркта миокарда: • хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс IV по классификации NYHA); • нестабильная стенокардия; • опасные для жизни желудочковые нарушения ритма сердца; • "легочное" сердце.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать независимо от времени приема пищи (то есть, таблетки могут приниматься как до, так и во время или после еды) и запивать достаточным количеством (1/2 стакана) воды. Нельзя разжевывать или перед приемом измельчать таблетки. Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата пациентом. Лечение обычно является длительным, а его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом. Если не назначается иначе, то при нормальной функции почек и печени рекомендуются представленные ниже режимы дозирования.