Валацикловир
Фармакотерапевтическая группа:Противовирусное средствоКод АTX:J05AB11ЖВ:НетУсловия отпуска:Отпускают по рецепту.
Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг, 1000 мг. По 7, 10, 28, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена, или в банки полимерные из полипропилена для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена по ТУ 9464-002-95202676-2011. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Состав

1 таблетка содержит: валацикловира гидрохлорид - 556,2 мг, в пересчете на валацикловир - 500,0 мг.

Фармакологическое действие

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина). В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин, под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ - варицелла-зостер вирус), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловир-трифосфат. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ, и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса. У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных. Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Показания к применению

Взрослые: • Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster). Препарат Валацикловир способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент пациентов с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую и постгерпетическую невралгию. • Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis). • Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес. • Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом. Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше: • Профилактика инфекций, вызываемых цитомегаловирусом (ЦМВ) и заболеваний после трансплантации солидных органов.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому вспомогательному компоненту, входящему в состав препарата. • Детский возраст до 12-ти лет при профилактике инфекций, вызываемых цитомегаловирусом (ЦМВ) и заболеваний после трансплантации солидных органов. • Детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы). • ВИЧ-инфекция при содержании СD4+-лимфоцитов менее 100/мкл.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат Валацикловир принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.